一、卡波姆的性質

卡波姆為白色、疏松的粉末,具有較強的吸濕性,可溶于水、乙醇和甘油。

根據聚合物單體的不同結構,可分為兩類:卡波姆900系列和卡波姆1300系列,前者由丙烯酸單聚物(C₃H₄O₂)與烯丙基蔗糖或烯丙基季戊四醇交聯(lián)而得,后者為丙烯酸-烷基異丁烯酸共聚物與烯丙基季戊四醇交聯(lián)的聚合物。

控制聚合物的相對分子質量及交聯(lián)度可得到不同型號及用途的產品,常用的有卡波姆910、934、934 P、940、941、971 P、974 P和1342(型號后標字母“P”表明可作為內服制劑輔料使用),美國藥典（USP38）收載6種,即卡波姆910、934、934 P、940、941、1342。其黏度見下表：

2015版《中國藥典》將卡波姆分為A、B、C型，其黏度見下表：

由以上兩表的黏度對比可知：

CP2015卡波姆A相對于USP38中的卡波姆941；

CP2015卡波姆B相對于USP38中的卡波姆934、934P；

CP2015卡波姆C相對于USP38中的卡波姆940。

二、卡波姆的應用

卡波姆應用范圍廣泛，可用作外用乳液、膏霜、凝膠中。中性環(huán)境下卡波姆凝膠體系是極好的凝膠基質，表觀晶瑩，手感潤滑，非常適合用來制備霜或凝膠劑，同時由于工藝簡單，穩(wěn)定性好，用后感覺舒適，因此在局部給藥中，特別是在皮膚及眼用凝膠劑中具有廣泛應用。

1、卡波姆941具有長流變性、低粘度和高清澈度的特點，中等耐離子性和耐剪切性，主要用于外用給藥，適用于外用透皮制劑和透明度高、低粘度凝膠的乳化穩(wěn)定劑，以及日用洗滌、化妝品。

2、卡波姆934的特點為增稠效果好，在高黏度時具有永久的穩(wěn)定性，在水溶液中具有短流性。主要用于局部給藥系統(tǒng)，適用于高濃度凝膠劑、乳劑、混懸劑。

3、卡波姆934P的特點是在高黏度時具有永久的穩(wěn)定性，由于殘留溶劑微量，更適合于口服制劑。主要用于口服、局部制劑、新型給藥系統(tǒng)（如控釋骨架片），其優(yōu)勢在于：①藥物線性釋放（零級釋放動力學），②能增加生物利用度，③低用量支持緩慢釋放，④節(jié)省成本，⑤增加配方的選擇性，⑥能減少片劑體積。

4、卡波姆940具有短流變性、高黏度和高清澈度的特點。主要多用于外用制劑，適合于制備凝膠劑、乳膏劑、耦合劑。

5、卡波姆1342的特點是具有高效的增稠效果，能產生清澈透明的水或醇水膠體，具有較強的抗離子型。主要適于局部給藥系統(tǒng)。

三、卡波姆在藥劑中的應用及范圍

本品在藥劑中主要作為軟膏劑、凝膠劑等的水溶性基質，片劑、顆粒劑等的黏合劑和薄膜包衣材料，緩釋骨架材料，乳化劑、增稠劑、助懸劑等。

1、 作黏合劑和薄膜包衣材料

作為顆粒劑、片劑的黏合劑，卡波姆用量主要由主藥的理化性質和處方設計要求而定的，一般用量為5%~10%。

2、 作緩釋骨架材料

卡波姆由于鏈間的共價交聯(lián)而形成了獨特的網狀結構，經水化膨脹后形成凝膠，在緩釋控制劑中作為水凝膠骨架材料，通過形成的凝膠層控制藥物的釋放。卡波姆作為緩釋材料用量較少，可增加處方的選擇余地，一般為處方量的6%~10%，且有極好的可壓性，與其他輔料相容性很好，能使藥物呈零級或近似零級釋放（零級釋放：藥物釋放速率不隨時間變化而改變，即在藥物釋放周期內速率保持恒定的釋放）。卡波姆的種類及用量可影響藥物釋放，其974P的緩釋作用要強于934P，含10%卡波姆974P的片劑與含30% 934P的釋放速度相近。另外，藥物的溶解度、介質pH值等因素也影響藥物的釋放。

3、 作軟膏劑、栓劑、凝膠等的基質

1%卡波姆溶液pH約2.5~3.0，加入氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸氫鈉、硼砂及三乙醇胺等堿調節(jié)劑，黏度增加形成凝膠，一般在pH 6~12 時最粘稠，可作為水溶性半固體制劑的基質，用量一般為0.5%~3%。該凝膠基質釋藥迅速，無油膩性，易于涂展，對皮膚及黏膜無刺激性，能與水溶液混合并能吸收組織滲出液，有利于分泌物的排除。

4、 作乳化劑、增稠劑和助懸劑

卡波姆在乳劑中可作為O/W型（水包油型）乳化劑的輔助乳化劑，用量0.1%~0.5%；在溶液劑和混懸劑中可作為增稠劑和混懸劑，常用作凝膠劑的用量為0.5%~2%；作助懸劑的用量為0.5%~1%。

此外，卡波姆作為羧基高分子，具有很強的生物粘附性，其中卡波姆934的粘附性最強，以其為基質的生物粘附制劑在臨床中已有大量應用，如常用的鼻用生物粘附劑、陰道用生物粘附劑、直腸生物粘附劑、口含或口服生物粘附劑等。

四、注意事項

1、卡波姆遇間二酚變色，高濃度電解質、強酸（pH<3）、強堿（ph>12）可使凝膠粘性下降，堿土金屬離子和陽離子聚合物等可與之結合成不溶性鹽，應避免配伍使用。持久攪拌或高剪切攪拌、電解質的存在以及長期紫外線照射，將導致卡波姆凝膠黏度的下降。

2：卡波姆水溶液易長霉，應加入防腐劑，但某些防腐劑（如苯扎溴銨或苯甲酸鈉）在高濃度（0.1%）時引起渾濁和黏度下降。光照可引起氧化，導致黏度急劇下降，以三乙醇胺為堿調節(jié)劑時，可改善凝膠光穩(wěn)定性。

五、其他

1、由于卡波姆無毒無害、水溶液永久穩(wěn)定、藥物釋放穩(wěn)定，因此在藥劑中運用廣泛。

2、所有卡波姆型號中，帶“P”的代表口服，其他的一般外用。

3、CP2015中卡波姆的黏度:A

4、黏度較低的卡波姆一般適用于凝膠中，例如卡波姆941適用于局部用凝膠劑或者局部用洗劑中；而黏度較高的卡波姆大多使用于乳膏劑中，例如卡波姆940常被用作局部用乳劑、局部用軟膏劑，也可制作質地較厚的眼用凝膠劑。由于卡波姆934具有較好的生物粘附性，常被用作直腸用灌腸劑、陰道凝膠劑等局部用劑。卡波姆934P常被用于口服含片、口服膠囊劑等片劑中，也可用作凝膠及乳膏劑。其實不同型號的卡波姆應用界限并不明朗，在制藥過程中，卡波姆型號的選擇和用量主要取決于主藥的理化性質以及處方設計要求。

5、卡波姆為白色疏松狀粉末，只有在接近中性時才能達到最大黏度，且為澄明溶液（實驗室使用氫氧化鈉溶液調節(jié)0.5%卡波姆溶液，使其pH為7.3~7.8，再使用專門儀器測其黏度），在其他pH或鹽粒子存在下，會從溶液中析出。

6、另外在傳統(tǒng)工藝上，卡波姆934、934P、940、1342在合成過程中采用苯為溶劑，因此成品中或多或少會殘留苯，按照USP38的規(guī)定，卡波姆934、940苯含量不得超過0.5%、卡波姆934P苯含量不得超過0.01%、卡波姆1342苯含量不得超過0.2%，并且規(guī)定使用苯做溶劑的產品都必須標簽標注不得內服。現(xiàn)通過工藝改進，市場上出現(xiàn)無苯殘留的卡波姆，卡波姆971就是無苯的卡波姆940、卡波姆974就是無苯的卡波姆934，它們的殘留溶劑為乙酸乙酯。目前，我們公司采用的就是科學環(huán)保的無苯技術合成卡波姆的。